El cipionato de testosterona se usa para regular el crecimiento y desarrollo normal de los órganos sexuales masculinos y para el mantenimiento de las características sexuales secundarias. Estos efectos incluyen el crecimiento y la maduración de la próstata, las vesículas seminales, el pene y el escroto en varones adolescentes y el desarrollo de la distribución del vello masculino, como barba, vello púbico, torácico y axilar; agrandamiento laríngeo, engrosamiento de cuerdas vocales y alteraciones en la musculatura corporal y distribución de grasa en adultos.
El cipionato de testosterona causará la retención de nitrógeno, sodio, potasio y fósforo y la disminución de la excreción urinaria de calcio. El balance de nitrógeno mejora solo cuando hay una ingesta suficiente de calorías y proteínas.